El bupropión ignora el sistema serocolinérgico. Presenta un distinto perfil terapéutico, efectos adversos y aplicaciones clínicas. Es un débil inhibidor de la recaptación presináptica de DA. Posee un modesto efecto sobre la recaptación presináptica de noradrenalina.
Sus metabolitos son el hidroxi-bupropión, treo-hidro-bupropión, eritro-hidro-bupropión.
- Bupropión SR
- Bupropión XL
Su absorción es del 100%. El pico plasmático se da a las 1-3 hs los SR y a las 5 horas el XL. Los alimentos no afectan la absorción.
Su unión a proteínas es del 85% para bupropión y su metabolito.
Vida media: 21 horas.
Metabolismo: hepático (CYP 2 B6)
Efectos al SNC:
- Efecto estimulante (dosis dependiente), temblor, agitación, pesadillas, sueños vívidos, insomnio, (al principio), alucinaciones, delirios y confusión.
- Hay riesgo de convulsiones (mayor a 450 mg por día), hay que tener cuidado con pacientes epilépticos.-
- Cefaleas, artalgias, mialgias, neuralgias, exacerba síntomas psicóticos, TOC, tinnitus y disquinesias reversibles.
- Gastrointestinales: náuseas, dolor abdominal, sequedad bucal y constipación.
- Cardiovasculares: taquicardia, hipertensión arterial leve y sostenida, hipotensión ortostática, vértigo, palpitaciones, arritmias, cambios en el ECG, IAM.
- Rash cutáneo, urticaria, eritema multiforme, síndrome de Steven Jhonson.
- Irregularidades menstruales, hipoglucemias, secreción inadecuada de hormona antidiurética, pérdida de peso, alopecia, sudoración.
Interacciones
Farmacodinámicas:
- Con IMAO: reacciones hipertensivas, convulsiones.
- Antiparkinsonianos: alucinaciones, confusión, disquinesias.
- Litio: puede afectar las litemias.
- Antipsicóticos: agrava las disquinesias tardías.
- ISRS: mitiga la función sexual, por lo cual se puede agregar al fármaco que ya toma.
- Fármacos que disminuyen el umbral convulsivo: AP, ATC, ciprofloxacina, mefioquina, cloroquina, cc, insulina, tramadol (aumenta riesgo de convulsiones).
- Zolpidem: alucinaciones visuales.
- Alcohol: no se puede asociar al alcohol.
Farmacocinéticas:
- Aumentan el nivel plasmático de bupoprión: Los inhibidores de CYP 2 D6, nelfinavir, inhibidores de la proteasa, clopidogrel.
- Disminuyen el nivel plasmático de bupropión: ritonavir, efavirenz, carbamacepina.
- El bupropión aumenta el nivel plasmático de antirrítmicos 1c, ácido valproico, antidepresivos tricíclicos, ISRS, venlafaxina, tioridazina, meteprolol.
- El bupropión reduce la conversión del tamoxifeno en su metabolito, por lo que disminuye su eficacia terapéutica.
Contraindicaciones:
El bupropión está contraindicado para el trastorno convulsivo, tumor en el SNC, cirrosis hepática grave, abstinencia alcohólica o de benzodiacepinas, anorexia o bulimia.
Hay que administrarlo con precaución a pacientes con enfermedad cardíaca isquémica.
Se debe retirar la droga de manera gradual.
La dosis habitual es de 150-300 mg por día. Comenzar con 150 mg/d y luego de 4 días aumentar a 300 mg/d en dos tomas separadas por 8 horas por lo menos. Si es XL, se puede administrar 300 mg/d en una sola toma diaria matinal. No se recomienda superar los 450 mg/d.
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